Визуализация опиоидных рецепторов в центральной нервной системе

Функциональная визуализация in vivo с помощью позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) является единственным методом количественной оценки сигналинга, опосредованного μ-, κ- и δ-опиоидными рецепторами, в центральной нервной системе. На протяжении последних двух десятилетий изменения регионарной опиоидергической нейрональной активации мозга, опосредованной эндогенно продуцируемыми опиоидными пептидами или экзогенно вводимыми опиоидными препаратами, исследовались при многочисленных хронических болевых состояниях и эпилепсии, а также при применении стимуляторных и опиоидергических препаратов. Хотя несколько ПЭТ-трейсеров использовались в клинической практике для визуализации и количественной оценки изменений опиоидных рецепторов, лежащие в их основе механизмы регуляции доступности опиоидных рецепторов остаются неясными. После изложения общих механизмов сигналинга опиоидной рецепторной системы, значимых для ПЭТ, представлен критический обзор фармакологических свойств некоторых доступных в настоящее время ПЭТ-трейсеров. Также рассмотрены клинические исследования, выполненные с использованием различных ПЭТ-лигандов, и обобщены результаты, зависящие от конкретного соединения. В заключении отмечается, что дальнейший прогресс в области визуализации опиоидных рецепторов in vivo требует адаптации свойств трейсеров для селективного выявления динамических изменений доступности отдельного подтипа рецепторов в сочетании с оптимизацией методов количественной оценки.