Стратегии получения инкапсуляции и контролируемого высвобождения пентамидина в мезопористых кремнезёмных наночастицах

Пентамидин (PTM), антипротозойное средство, применяемое в клинике в виде соли пентамидина изетионата (PTM-S), недавно продемонстрировал высокий потенциал также для лечения рака и миотонической дистрофии типа I. Однако системное введение PTM серьёзно ограничено его нефротоксичностью, что обусловливает необходимость системы, обеспечивающей контролируемое высвобождение лекарственного вещества. В этом исследовании мезопористые кремнезёмные наночастицы (MSN) были впервые использованы для инкапсуляции PTM. Для загрузки сначала применяли PTM-S в не функцийированных частицах (MSN-OH) и в частицах, функционализованных аминопропил-, цианопропил- и карбоксипропил-группами (MSN-NH2, MSN-CN и MSN-COOH соответственно), однако PTM-S не был адекватно загружен ни в одну из MSN. Затем из PTM-S был получен свободный оснóвный вариант PTM (PTM-B), который успешно загрузили в MSN; в частности, MSN-COOH показали наибольшую ёмкость загрузки. Проведена in vitro оценка кинетики высвобождения PTM-B из различных MSN, которая показала, что функциональные группы замедляют высвобождение препарата по сравнению с не функционализованными MSN. В целом результаты демонстрируют, что MSN-COOH могут быть перспективной системой для достижения контролируемого высвобождения PTM.