Разработка и оптимизация самоэмульгирующихся наноэмульсионных систем доставки лекарственных средств для повышения биодоступности цикловиробуксина D

ВВЕДЕНИЕ: Основной целью данного исследования была разработка самоэмульгирующейся наноэмульсионной системы доставки лекарственных средств (SNEDDS) для повышения биодоступности цикловиробуксина D — лекарственного вещества с низкой растворимостью в воде. МАТЕРИАЛЫ И МЕТОДЫ: Для отбора составов SNEDDS использовали исследования растворимости, эмульгирования и псевдотройные фазовые диаграммы. Оптимизированную SNEDDS, содержащую лекарственное вещество, готовили при массовом соотношении 3:24:38:38 для цикловиробуксина D, олеиновой кислоты, Solutol SH15 и пропиленгликоля соответственно. Оптимизированную композицию характеризовали по физико-химическим и фармакокинетическим параметрам и сравнивали с зарегистрированными таблетками цикловиробуксина D. РЕЗУЛЬТАТЫ: Оптимизированная SNEDDS с цикловиробуксином D самопроизвольно диспергировалась с образованием наноэмульсии с размером глобул 64,80 ± 3,58 нм, что обеспечивало значительное повышение растворимости лекарственного вещества, быстрое всасывание и увеличение площади под кривой, а также повышение проницаемости и снижение эффлюкса. При этом значимого цитотоксического действия на клетки Caco-2 выявлено не было. Относительная биодоступность SNEDDS у кроликов составила 200,22% по сравнению с рыночными таблетками. ЗАКЛЮЧЕНИЕ: SNEDDS может быть перспективным кандидатом для создания пероральной лекарственной формы цикловиробуксина D с повышенной биодоступностью.