Липидные наночастицы: сложный подход к пероральной доставке лекарственных средств класса II по BCS
Lipid nanoparticles: A challenging approach for oral delivery of BCS Class-II drugs
2018-08-15
SCID: 54.1/56dp6r45
Discuss with AI
препараты класса II по BCSповышение биодоступностилипидные наночастицылимфатический транспортпероральная доставка лекарств
Figures from the paper
Abstract (AI)
В современном мире разработки лекарственных средств комбинаторная химия, высокопроизводительный скрининг и геномика обеспечили технологическую платформу для ежегодного получения большого числа новых химических соединений с терапевтическим потенциалом. В результате новые химические соединения характеризуются более высокой молекулярной массой и возрастающей липофильностью, что приводит к низкой растворимости в воде и прежде всего снижает биодоступность лекарственных средств, принимаемых перорально. Таким образом, низкая водная растворимость не только ограничивает биологическое применение лекарственных средств, но и создает проблемы для их фармацевтической разработки. В настоящем обзоре рассматриваются существенная проблема растворимости, варианты разработки лекарственных форм на основе Биофармацевтической системы классификации (BCS) и Системы классификации биофармацевтического распределения лекарственных средств (BDDCS), а также значение липидных наночастиц (LNPs). Кроме того, обобщены данные о судьбе липидов и липидных лекарственных форм в организме человека, лимфатическом транспорте лекарственных средств, проблемах доставки на основе липидов, роли липидов в повышении биодоступности, механизме действия липидных наночастиц и пригодности лекарственных средств класса II по BCS в качестве идеальных кандидатов для создания лекарственных форм на основе LNPs, включая значимые результаты исследований, опубликованные различными авторами. Согласно имеющимся данным, липидные наночастицы делают системы доставки лекарственных средств перспективным подходом и могут стать решением для специалистов по разработке лекарственных форм. Кроме того, они соответствуют ключевым целям зеленой и устойчивой химии.
Key Findings
1
Липидные наночастицы представлены как потенциально устойчивый подход к разработке лекарственных форм, соответствующий принципам зелёной и устойчивой химии.
2
Липидные лекарственные формы могут повышать биодоступность препаратов посредством переваривания липидов, солюбилизации лекарственного вещества и его кишечного лимфатического транспорта.
3
Современная разработка лекарств всё чаще приводит к созданию высокомолекулярных и липофильных соединений с низкой водной растворимостью и, следовательно, ограниченной пероральной биодоступностью.
4
В обзоре анализируются механизмы действия липидных наночастиц, судьба липидов в организме, лимфатический транспорт лекарств и проблемы липидных систем доставки.
5
Обзор рассматривает липидные наночастицы как перспективную стратегию улучшения пероральной доставки плохо растворимых препаратов класса II по BCS.
Research Object
пероральная доставка препаратов класса II по BCS с использованием липидных наночастиц
Research Subject
эффекты и механизмы действия липидных наночастиц при повышении водной растворимости и пероральной биодоступности препаратов класса II по BCS, включая переваривание липидов и лимфатический транспорт
Publication Details
Publication Date
2018-08-15
Journal
Publisher
ISSN
Open access PDF
Access Type
Author Information
Download PDF
Subscribe to digest