Распылительно высушенные дисперсии на основе ацетата сукцината гидроксипропилметилцеллюлозы: обзор
Hydroxypropyl Methylcellulose Acetate Succinate-Based Spray-Dried Dispersions: An Overview
2008-12-01
SCID: 54.1/656k72ua
Discuss with AI
аморфные коллоиды лекарственное средство/полимербиодоступностьгидроксипропилметилцеллюлоза ацетат сукцинатраспылительно высушенные дисперсиипересыщение
Figures from the paper
Abstract (AI)
Распылительно высушенные дисперсии (SDD) лекарственных веществ с низкой растворимостью получают с использованием полимера — ацетата сукцината гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS). Для лекарственных веществ с различными структурами эти SDD обеспечивают пересыщение при определении растворения in vitro и значительное повышение биодоступности in vivo. В растворах желчных солей и лецитина in vitro такие SDD образуют аморфные коллоиды лекарственное вещество/полимер и обеспечивают повышение концентрации свободного лекарственного вещества и лекарственного вещества в мицеллах по сравнению с кристаллическим или аморфным лекарственным веществом. В виде сухих порошков SDD представляют собой единую аморфную фазу, в которой лекарственное вещество остается аморфным и диспергированным и не кристаллизуется в течение сроков хранения, имеющих практическое значение для лекарственных препаратов. Карта зависимости температуры плавления (Tm)/температуры стеклования (Tg) (K/K) от log P для 139 соединений, введенных в состав SDD, позволяет оценить подходящую стратегию разработки лекарственной формы для низкорастворимых лекарственных веществ с различными физическими свойствами.
Key Findings
1
Карта Tm/Tg в зависимости от log P для 139 соединений помогает выбирать стратегию создания дисперсий для малорастворимых лекарственных веществ с различными физическими свойствами.
2
Дисперсии, полученные распылительной сушкой с HPMCAS, обеспечивают пересыщение при растворении in vitro для различных малорастворимых лекарственных веществ.
3
В средах с желчными солями и лецитином дисперсии HPMCAS образуют аморфные коллоиды «лекарственное вещество–полимер» и повышают концентрации свободного и мицеллярного лекарственного вещества.
4
Сухие дисперсии образуют единую аморфную фазу, в которой лекарственное вещество остается диспергированным и некристаллическим в течение практически значимого периода хранения.
5
Эти дисперсии значительно повышают биодоступность in vivo по сравнению с кристаллическими или аморфными формами лекарственных веществ.
Research Object
Распылительно высушенные дисперсии малорастворимых лекарственных веществ на основе ацетатсукцината гидроксипропилметилцеллюлозы
Research Subject
Способность дисперсий сохранять аморфное состояние лекарственного вещества, предотвращать его кристаллизацию, обеспечивать пересыщение и коллоидно-мицеллярную солюбилизацию лекарственного вещества, а также повышать биодоступность для веществ с различными физическими свойствами
Publication Details
Publication Date
2008-12-01
Journal
Publisher
ISSN
Open access PDF
Access Type
Author Information
Download PDF
Subscribe to digest