Распылительно высушенные дисперсии на основе ацетата сукцината гидроксипропилметилцеллюлозы: обзор

Hydroxypropyl Methylcellulose Acetate Succinate-Based Spray-Dried Dispersions: An Overview
Ravi Shanker, Dwayne T. Friesen, M. Crew, D. T. Smithey, William Curatolo, James Nightingale
2008-12-01

аморфные коллоиды лекарственное средство/полимербиодоступностьгидроксипропилметилцеллюлоза ацетат сукцинатраспылительно высушенные дисперсиипересыщение
Распылительно высушенные дисперсии (SDD) лекарственных веществ с низкой растворимостью получают с использованием полимера — ацетата сукцината гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS). Для лекарственных веществ с различными структурами эти SDD обеспечивают пересыщение при определении растворения in vitro и значительное повышение биодоступности in vivo. В растворах желчных солей и лецитина in vitro такие SDD образуют аморфные коллоиды лекарственное вещество/полимер и обеспечивают повышение концентрации свободного лекарственного вещества и лекарственного вещества в мицеллах по сравнению с кристаллическим или аморфным лекарственным веществом. В виде сухих порошков SDD представляют собой единую аморфную фазу, в которой лекарственное вещество остается аморфным и диспергированным и не кристаллизуется в течение сроков хранения, имеющих практическое значение для лекарственных препаратов. Карта зависимости температуры плавления (Tm)/температуры стеклования (Tg) (K/K) от log P для 139 соединений, введенных в состав SDD, позволяет оценить подходящую стратегию разработки лекарственной формы для низкорастворимых лекарственных веществ с различными физическими свойствами.
1
Карта Tm/Tg в зависимости от log P для 139 соединений помогает выбирать стратегию создания дисперсий для малорастворимых лекарственных веществ с различными физическими свойствами.
2
Дисперсии, полученные распылительной сушкой с HPMCAS, обеспечивают пересыщение при растворении in vitro для различных малорастворимых лекарственных веществ.
3
В средах с желчными солями и лецитином дисперсии HPMCAS образуют аморфные коллоиды «лекарственное вещество–полимер» и повышают концентрации свободного и мицеллярного лекарственного вещества.
4
Сухие дисперсии образуют единую аморфную фазу, в которой лекарственное вещество остается диспергированным и некристаллическим в течение практически значимого периода хранения.
5
Эти дисперсии значительно повышают биодоступность in vivo по сравнению с кристаллическими или аморфными формами лекарственных веществ.

Распылительно высушенные дисперсии малорастворимых лекарственных веществ на основе ацетатсукцината гидроксипропилметилцеллюлозы

Способность дисперсий сохранять аморфное состояние лекарственного вещества, предотвращать его кристаллизацию, обеспечивать пересыщение и коллоидно-мицеллярную солюбилизацию лекарственного вещества, а также повышать биодоступность для веществ с различными физическими свойствами

Publication Details
Publication Date
2008-12-01
Journal
Publisher
ISSN
Access Type
Author Information
Authors
Ravi Shanker
Dwayne T. Friesen
M. Crew
D. T. Smithey
William Curatolo
James Nightingale
Explore further
Open the scid.ai AI chat with a ready-made request: it will find papers on a similar topic and help build a literature review.
Find similar papers in the chat
Make a presentation
100%