Синтез и противотуберкулёзная активность хлоридов 2-(замещённого фенила/бензиламино)-6-(4-хлорфенил)-5-(метоксикарбонил)-4-метил-3,6-дигидропиримидин-1-ия

Синтезирован ряд хлоридов 2-(замещённого фенила/бензиламино)-6-(4-хлорфенил)-5-(метоксикарбонил)-4-метил-3,6-дигидропиримидин-1-ия 7–13 и 15 в форме гидрохлоридных солей. Строение целевых соединений охарактеризовано методами инфракрасной спектроскопии с преобразованием Фурье (FT-IR), ядерного магнитного резонанса (ЯМР; ¹H и ¹³C) и элементного анализа. Их противотуберкулёзную активность in vitro оценивали в отношении Mycobacterium tuberculosis H37Rv, возбудителей туберкулёза с множественной лекарственной устойчивостью и туберкулёза с широкой лекарственной устойчивостью методом диффузии в агаре; цитотоксическое действие на мононуклеарные клетки периферической крови определяли с помощью МТТ-теста. Среди всех исследованных соединений соединения 7 и 11 проявили себя как перспективные противотуберкулёзные агенты при концентрации 16 мкг/мл в отношении туберкулёза с множественной лекарственной устойчивостью и при концентрациях свыше 64 мкг/мл в отношении туберкулёза с широкой лекарственной устойчивостью. Конформационные особенности и супрамолекулярная структура перспективных соединений 7 и 11 были установлены методом рентгеноструктурного анализа монокристалла.