Растворимость циклодекстринов и комплексов лекарственных веществ с циклодекстринами

Циклодекстрины (ЦД) — группа олигосахаридов, образованных глюкозными звеньями, соединёнными в кольцо, — обладают перспективной способностью образовывать комплексы с молекулами лекарственных веществ и улучшать их физико-химические свойства без молекулярной модификации. Стехиометрия комплексов лекарственное вещество/ЦД наиболее часто составляет 1:1. Однако природные ЦД склонны к самоассоциации и образованию агрегатов в водных средах. Агрегация ЦД может ограничивать их растворимость. Путём получения производных можно повысить их растворимость и комплексообразующую способность, однако это зависит от типа заместителя и степени замещения. Образование водорастворимых комплексов лекарственных веществ с ЦД может усиливать проникновение лекарственных веществ через биологические мембраны. Для максимального увеличения проницаемости лекарственного вещества необходимо оптимизировать количество добавляемого ЦД в фармацевтическую композицию. Однако растворимость ЦД, особенно природных, зависит от образования комплексов. Присутствие вспомогательных веществ, таких как водорастворимые полимеры, консерванты и поверхностно-активные вещества, может влиять на солюбилизирующую способность ЦД, но это зависит от физико-химических свойств вспомогательных веществ. При проведении исследований по разработке лекарственных форм необходимо учитывать конкурентное комплексообразование ЦД с лекарственными веществами и вспомогательными веществами.