Рупатадин: новый селективный антагонист гистаминовых H1-рецепторов и фактора активации тромбоцитов (PAF)

Рупатадин — новый препарат для лечения заболеваний с аллергическим воспалением, таких как сенная лихорадка (сезонный ринит) и круглогодичный ринит. Фармакологический профиль рупатадина обеспечивает существенные преимущества за счёт выраженной антагонистической активности как в отношении гистаминовых H1-рецепторов, так и рецепторов фактора активации тромбоцитов (PAF). Рупатадин характеризуется быстрым началом действия, а его продолжительный эффект (>24 ч) позволяет применять препарат один раз в сутки. Рупатадин не следует применять в комбинации с ингибиторами цитохрома P450, такими как эритромицин или кетоконазол, из-за увеличения AUC и Cmax рупатадина, хотя клинически значимых неблагоприятных явлений не зарегистрировано. Кроме того, при рекомендованной дозе 10 мг рупатадин не обладает седативным эффектом и не вызывает значимых изменений скорректированного интервала QT в специальных популяциях, включая пожилых пациентов, а также при соназначении с эритромицином или кетоконазолом. Предклинические данные также показали, что рупатадин и его основные активные метаболиты не взаимодействуют с клонированными человеческими hERG-каналами и не влияют на изолированные in vitro пучковые волокна Пуркинье собаки при концентрациях, по крайней мере, в 2000 раз превышающих те, которые достигаются при терапевтических дозах у человека. Клинически рупатадин эффективно облегчает симптомы у пациентов с сезонным и круглогодичным аллергическим ринитом. Новые опубликованные данные по эффективности и безопасности указывают, что это соединение может улучшать назальные и вненаzальные симптомы по сравнению с другими доступными в настоящее время антигистаминными средствами второго поколения, действующими на H1-рецепторы.