Кинетическая стабильность и стеклообразующая способность термолабильных хинолоновых антибиотиков

Применение лекарственных препаратов в аморфном состоянии является одним из способов повышения их биодоступности. Поэтому определение оптимальных условий получения и оценка стабильности аморфной системы относятся к актуальным направлениям современной фармацевтической науки. В настоящей работе с использованием быстроскоростной сканирующей калориметрии изучены кинетическая стабильность и стеклообразующая способность термолабильных хинолоновых антибиотиков. Критические скорости охлаждения, необходимые для предотвращения кристаллизации расплавов оксолиновой и пипемидовой кислот, а также спарфлоксацина, составили соответственно 10 000, 40 и 80 K·с⁻¹. Было установлено, что исследованные антибиотики являются «сильными» стеклообразователями. На основании совокупности неизотермического и изотермического кинетических подходов показано, что модель Накамуры пригодна для описания процесса кристаллизации аморфных форм хинолоновых антибиотиков.