Простые кумарины и аналоги в медицинской химии: распространение, синтез и биологическая активность

Simple Coumarins and Analogues in Medicinal Chemistry: Occurrence, Synthesis and Biological Activity
Fernanda M.F. Roleira, Fernanda Borges, Eugenio Uriarte, Lourdes Santana, Nuno Milhazes
2005-03-29

SAR/QSARбензопироныбиологическая активностьбискумарины и трискумариныпростые кумарины
Кумарины, также известные как бензопироны, содержатся в значительных количествах в растениях, однако их присутствие также выявлено у микроорганизмов и в источниках животного происхождения. Структурное разнообразие этого семейства соединений привело к его разделению на различные категории — от простых кумаринов до многочисленных других типов полициклических кумаринов, таких как фурокумарины и пиранокумарины. Простые кумарины и аналоги представляют собой большой класс соединений, давно вызывающий значительный интерес благодаря своей биологической активности: было показано, что они могут применяться в качестве противоопухолевых и анти-ВИЧ-препаратов, а также соединений, активных в отношении центральной нервной системы (ЦНС). Кроме того, для них описан широкий спектр биологической активности, включая антикоагулянтное и противовоспалительное действие, хотя все эти свойства не оценивались систематически. Их способность ингибировать ферменты, антимикробная и антиоксидантная активность также являются важными направлениями исследований в этой области. В настоящей работе представлен обзор сведений, опубликованных или реферированных в период с 1990 по 2003 год, главным образом касающихся распространения, синтеза и биологического значения простых кумаринов и некоторых аналогов, таких как бискумарины и трискумарины. Также освещены данные о разработке новых синтетических стратегий, которые могут способствовать созданию лекарственных средств и исследованиям взаимосвязей «структура–активность» (SAR) или количественных взаимосвязей «структура–активность» (QSAR).
1
Для них также сообщалось об антикоагулянтном, противовоспалительном, ферментингибирующем, антимикробном и антиоксидантном действии, однако эти свойства систематически не оценивались.
2
Кумарины широко встречаются в растениях, а также обнаружены у микроорганизмов и животных.
3
Простые кумарины и их аналоги проявляют противоопухолевую, анти-ВИЧ-активность и активность в отношении центральной нервной системы.
4
Структурное разнообразие кумаринов позволяет разделять их на простые кумарины и полициклические подклассы, включая фурокумарины и пиранокумарины.
5
Обзор литературы за 1990–2003 годы охватывает распространение, синтез и биологическое значение простых кумаринов, бискумаринов и трискумаринов, а также синтетические стратегии для дизайна лекарств и SAR/QSAR-исследований.

Простые кумарины и их аналоги, включая бискумарины и трискумарины

Их распространённость, синтез, структурное разнообразие, биологическая активность, ингибирование ферментов и значение для разработки лекарств и SAR/QSAR

Publication Details
Publication Date
2005-03-29
Journal
Publisher
ISSN
Access Type
Author Information
Authors
Fernanda M.F. Roleira
Fernanda Borges
Eugenio Uriarte
Lourdes Santana
Nuno Milhazes
Explore further
Open the scid.ai AI chat with a ready-made request: it will find papers on a similar topic and help build a literature review.
Find similar papers in the chat
Make a presentation
100%