ERβ: идентификация и характеристика нового человеческого рецептора эстрогенов

ERβ: Identification and characterization of a novel human estrogen receptor
Sietse Mosselman, Jan Polman, R. Dijkema
1996-08-19

17β-эстрадиолДНК-связывающий доменERβэстрогеновый рецептор беталиганд-связывающий домен
Новый рецептор эстрогенов (далее — ERβ) был клонирован с использованием вырожденных праймеров для ПЦР. Сравнение аминокислотной последовательности ERβ с последовательностью классического рецептора эстрогенов (ERα) выявило высокую степень консервативности домена связывания с ДНК (96%) и лиганд-связывающего домена (58%). Напротив, домен A/B, шарнирная область и F-домен не были консервативными. Анализ методом нозерн-блоттинга показал, что ERβ экспрессируется в тимусе, селезёнке, яичнике и семеннике человека. Кратковременная трансфекция клеток CHO конструкцией, экспрессирующей ERβ, совместно с репортёрной конструкцией на основе ERE, чётко продемонстрировала трансактивацию ERβ под действием 17β-эстрадиола. Кроме того, антагонист ERα ICI-164384 также являлся мощным антагонистом ERβ. Интересно, что уровень трансактивации под действием 17β-эстрадиола был выше для ERα, чем для ERβ, что может отражать неоптимальные условия для ERβ на уровне лиганда, элемента ответа или клеточного контекста.
1
17-бета-эстрадиол активирует транскрипцию, опосредованную ER beta, тогда как ICI-164384 ингибирует ER beta; индуцированная эстрадиолом трансактивация сильнее для ER alpha.
2
Новый человеческий эстрогеновый рецептор ER beta был клонирован с использованием вырожденных ПЦР-праймеров.
3
ER beta существенно отличается от ER alpha в A/B-домене, шарнирной области и F-домене.
4
ER beta экспрессируется в тимусе, селезёнке, яичнике и семеннике человека.
5
ER beta демонстрирует 96% сходства аминокислотной последовательности в ДНК-связывающем домене и 58% в лиганд-связывающем домене с ER alpha.

Новый человеческий эстрогеновый рецептор ER beta

Консервативность молекулярной последовательности ER beta, его экспрессия в тканях, лиганд-зависимая трансактивация 17 beta-эстрадиолом и антагонизм со стороны ICI-164384 по сравнению с ER alpha

Publication Details
Publication Date
1996-08-19
Journal
Publisher
ISSN
Access Type
Author Information
Authors
Sietse Mosselman
Jan Polman
R. Dijkema
Explore further
Open the scid.ai AI chat with a ready-made request: it will find papers on a similar topic and help build a literature review.
Find similar papers in the chat
Make a presentation
100%