Мощные калий-конкурентные блокаторы кислоты: новая эра в лечении заболеваний, связанных с кислотностью
Potent Potassium-competitive Acid Blockers: A New Era for the Treatment of Acid-related Diseases
2018-05-09
SCID: 54.1/qdcvn769
Discuss with AI
P-CABsКалий-конкурирующие ингибиторы кислотыВонопразанзаболевания, связанные с кислотностьюгастрическая H+/K+ АТФаза
Figures from the paper
Abstract (AI)
Обычные ингибиторы протонной помпы (ИПП) используются в качестве терапии первой линии для лечения заболеваний, связанных с повышенной кислотностью, во всем мире. Тем не менее у них есть ряд ограничений, включая медленное начало действия, влияние полиморфизмов цитохрома P450, неудовлетворительный эффект ночью и нестабильность в кислой среде. Были разработаны альтернативные формы традиционных ИПП для преодоления этих проблем; однако эти препараты принесли лишь незначительные преимущества в контроле секреции кислоты по сравнению с обычными ИПП. Были разработаны калий-конкурентные блокаторы кислоты (P-CAB), которые обладают полезными свойствами, включая быстрое, длительное и обратимое ингибирование гастрического H+/K+ ATPase, протонной помпы желудка. Вонопразан недавно появился как новый перорально активный P-CAB. В Японии он в настоящее время показан для лечения желудочных и двенадцатиперстных язв, рефлюкс-эзофагита и для профилактики рецидива язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом низких доз аспирина или нестероидных противовоспалительных препаратов. Вонопразану не требуется энтеросолюбильная оболочка, так как он стабилен в кислотной среде, и его можно принимать независимо от приема пищи, поскольку он быстро всасывается. Вонопразан накапливается в париетальных клетках как в кислой, так и в нейтральной среде. Ему не требуется кислая среда для активации, он обладает длительной стабильностью в месте действия и демонстрирует удовлетворительную безопасность и переносимость. Таким образом, вонопразан может удовлетворить неудовлетворенную медицинскую потребность в лечении заболеваний, связанных с кислотностью.
Key Findings
1
Калий-конкурентные ингибиторы кислоты (P-CAB) обеспечивают быстрое, продолжительное и обратимое ингибание желудочной H+/K+ ATPase по сравнению с ИПП.
2
Вонопразан накапливается в париетальных клетках в кислых и нейтральных условиях, обеспечивая долгосрочную стабильность в месте действия.
3
Вонопразан устойчив в кислой среде и не требует энтеросолюбильного покрытия или кислой среды для активации, поэтому его можно принимать независимо от еды.
4
Вонопразан — перорально активный P-CAB, одобренный в Японии для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагита и профилактики язв, связанных с НПВП/аспирином.
5
Вонопразан обладает удовлетворительной безопасностью и переносимостью и может удовлетворить неудовлетворенные медицинские потребности, остающиеся у традиционных ИПП (медленное начало действия, влияние полиморфизмов CYP, недостаточная ночная эффективность, неустойчивость в кислоте).
Research Object
Калий-конкурентные ингибиторы кислотности (P-CAB), в частности вонопразан
Research Subject
Терапевтические свойства и клинические преимущества при лечении заболеваний, связанных с кислотностью: быстрое, продолжительное и обратимое ингибирование гастральной H+/K+ ATPase, стабильность в кислой среде, абсорбция/накопление в париетальных клетках, безопасность, переносимость и показания при язвах и рефлюксной болезни
Publication Details
Publication Date
2018-05-09
Journal
Publisher
ISSN
Open access PDF
Access Type
Author Information
Download PDF
Subscribe to digest