Синтез и биологическая оценка производных фаезофаеридина A в качестве антитуморных агентов

Синтезированы и охарактеризованы новые производные фаезофаеридина A (PPA). Антитуморную активность оценивали на клеточных линиях HCT-116, PC3, MCF-7, A549, K562, NCI-H929, Jurkat, THP-1, RPMI8228 и на клеточной линии HEF. Все синтезированные соединения продемонстрировали лучшую эффективность по сравнению с PPA в отношении указанных опухолевых клеточных линий. Соединение 6 было активно в отношении шести линий раковых клеток — HCT-116, PC-3, K562, NCI-H929, Jurkat и RPMI8226 — показав соответственно 47-, 13,5-, 16-, 4-, 1,5- и 7-кратное увеличение противоопухолевой активности по сравнению с этопозидом. Соединение 1 проявляло селективность в отношении линии NCI-H929 (IC50 = 1.35 ± 0.69 μM), тогда как продукт 7 был селективен в отношении трех линий раковых клеток HCT-116, MCF-7 и NCI-H929 с IC50 1.65 μM, 1.80 μM и 2.00 μM соответственно.