Полный синтез и биологическая активность предложенной структуры феосфаеридина A

Выполнен полный синтез структуры, приписываемой природному продукту феосфаеридину A (1a). Ключевые этапы включают присоединение виниллитиевого реагента 7 к аконитид-защищенному альдегиду 8 для построения углеродного скелета 1a, введение метоксиламино-группы с последующей внутримолекулярной гетеро-Майкловой циклизацией и отщепление метанола с образованием дигидропиранового кольца. Синтезированы оба энантиомера 1a и исследованы их биологические свойства. Предварительные результаты показали, что (6R,7R,8R)-1a и (6S,7S,8S)-1a в дозозависимом режиме ингибируют транскрипционную активность, зависящую от STAT3, и проявляют антитрофопролеративную активность в клетках рака молочной железы (MDA-MB-231) и поджелудочной железы (PANC-1).